L’assunzione di Mysimba deve essere graduale.

Mysimba la pillola azzurra che fa dimagrire

 

 

 

 

Mysimba è un farmaco approvato sin dal lontano 2012 per la cura dell’obesità  (BMI uguale o maggiore di 30) e del sovrappeso (BMI uguale o maggiore di 27) quando questo presenta comorbilità come ipertensione o dislipidemia (colesterolo alto o trigliceridi alti). Questi  valori del BMI sono importanti ai fini della prescrivibilità del farmaco per evitare che il suo impiego terapeutico sia inappropriato e si riferiscono al peso iniziale della persona in cura. 

Il Mysimba è un farmaco composto da due molecole distinte e sinergiche, il bupropione e il naltrexone.

Il bupropione è un inibitore del reuptake della norepinefrina e della dopamina utilizzato per il trattamento della depressione e per la sospensione dell’abitudine al fumo di sigaretta. 

 

 

 

 

 

Il naltrexoneè un antagonista dei recettori per gli oppiacei ed è utilizzato per il trattamento dei pazienti con dipendenza da oppiacei e da alcool.

Il bupropione, agisce su due principali aree del cervello, cioè il nucleo arcuato dell’ipotalamo e il sistema di gratificazione dopaminergico mesolimbico. Nel nucleo arcuato dell’ipotalamo, il bupropione stimola i neuroni pro-opiomelacortina (POMC) che rilasciano l’ormone che stimola l’alfa-melanocita (α-MSH), che di conseguenza si lega e stimola i recettori 4 della melanocortina (MC4-R). Quando l’α-MSH è rilasciato, i neuroni POMC rilasciano simultaneamente la β-endorfina, un agonista endogeno dei recettori μ-oppiacei. Il legame della β-endorfina ai recettori μ-oppiacei sui neuroni POMC media un feedback negativo sui neuroni POMC portando ad una diminuzione del rilascio di α-MSH.

 

 

 

 

 

Il blocco di questo feed-back negativo con naltrexone, si ritiene che possa facilitare una attivazione più potente e duratura dei neuroni POMC, amplificando quindi gli effetti del bupropione sul bilancio energetico. Le due sostanze insieme hanno un effetto sinergico sulla soppressione dell’appetito.

Devo dimagrire. L’assunzione di Mysimba deve essere graduale.

Una sola compressa assunta dopo colazione per la prima settimana. Mentre dalla seconda settimana si passa a due compresse sempre dopo colazione. Consiglio di evitare dei assumerle con il caffè . Dalla terza settimana si passa a due compresse dopo colazione e una compressa dopo pranzo. Infine dalla quarta settimana si può assumere la dose terapeutica indicata anche nella scheda tecnica del farmaco che raccomanda 4 compresse al giorno. Per il mantenimento del peso raggiunto ho potuto constatare che la maggior parte dei pazienti  riesce ad evitare l’aumento di peso assumendo  tre compresse al giorno.

Gli effetti collaterali per lo più temporanei sono la nausea e un senso di fastidio gastrico che come il senso di irrequietezza possono essere aggirati allungando i tempi della introduzione graduale alla terapia.

Greenway FL, Fujioka K, Plodkowski RA, et al. Effect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults (COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet 2010; 376: 595–605.

Billes SK, Sinnayah P, Cowley MA. Naltrexone/bupropion for obesity: an investigational combination pharmacotherapy for weight loss. Pharmacol Res 2014; 84: 1–11.