Mysimba

Quando mangiare diventa una malattia
Nuovi farmaci per la cura dell’obesità 
Mysimba
(Naltrexone e Bupropione)

La terapia farmacologica dell’obesità è spesso vista ancora con sospetto.
In primo luogo perché culturalmente la persona che aumenta di peso a tal punto che il BMI, cioè il rapporto peso altezza, supera il valore di 30 non è ancora considerata una persona malata, inoltre come spesso accade nelle malattie del comportamento, il soggetto è fondamentalmente convinto che si tratti di “una questione di testa” che in fondo se volesse potrebbe “smettere” quando vuole e che ci sono già stati periodi durante i quali aveva “smesso di esagerare”. La persona che ha un BMI maggiore di 30 da oltre un anno, il più delle volte, non è ritenuto un malato ne dai suoi familiari e nemmeno da parte di molti operatori sanitari. Pertanto non ha senso che prenda delle "medicine per perdere peso".


Il Medico, Specialista in Scienza dell’Alimentazione, è chiamato a fare diagnosi per consentire al paziente di acquisire la consapevolezza che la tendenza ad aumentare di peso sarà "per sempre".
Questa tendenza ad aumentare di peso sta ad indicare una condizione clinica particolare a causa della quale, appena ci si mette a mangiare prima della dieta, si torna allo stesso peso e oltre.
Come nel diabete alimentare , nell'ipertensione, e in tutte le patologie di carattere cronico il farmaco diventa un supporto che anche solo a periodi serve a far fronte alla "tendenza ad aumentare di peso".
Certo un ruolo importante è svolto dal consumo energetico, ma non è sempre facile mantenerlo costante.
"Mi sono rotto la gamba".
"Ho mal di schiena".
"Mi è venuta l’artrosi".
"Ho smesso di fare attività fisica per motivi di lavoro".
Intanto, anche se il consumo energetico diminuisce, la quota alimentare non cambia così il peso riprende a salire.
Le nuove terapie per cura farmacologica dell’obesità possono costituire un valido aiuto proprio perché non sempre si è disposti al controllo della quota alimentare. Per questo motivo le terapie - sotto stretto controllo medico - possono essere interrotte e riprese in base alle caratteristiche cliniche e soprattutto comportamentali che la persona deve affrontare in quel momento.

Il nuovo farmaco MYSIMBA, costitutito dall'associazione di due molecole che da decenni sono impiegate nella terapia delle disassuefazione del paziente dall'uso di sostanze cosiddette di rinforzo, ha lo scopo di aiutare la persona a superare i momenti di crisi.
Le due molecole sono il Naltrexone e Bupropione. 

NALTREXONE

Il naltrexone è l’antagonista di particolari recettori oppioidi che sono stimolati non solo dall'oppio e dai suoi derivati ma anche dall'alcol e dal cibo. Il razionale del suo impiego è legato all'esperienza  accumulata in oltre vent'anni sulla graduale riduzione degli effetti degli oppiacei che piano piano smettono di esplicare l'azione di piacere, rinforzo, sul comportamento.
Aboliti questi effetti il comportamento bulimico si estingue in modo graduale.
Il naltrexone è stato approvato per la cura dell'alcolismo poichè  offre un presidio sicuro ed efficace nella prevenzione della ricaduta dopo la disintossicazione.
(Wikler A. A theory of opioid dependence. In: Lettieri DJ, Sayers M, Pearson HW, eds. Theories on drug abuse. Selected contemporary perspectives. Nida Research Monograph 30. Rockville, Md: N.I.D.A. 1980:174-8)

Il comportamento di ricerca e assunzione di cibo, che ha il suo correlato anatomico nell’ipotalamo, risente dell’attività oppioidergica. Nei modelli animali la stimolazione oppioidergica induce una maggior ricerca di cibo e un aumento della voracità. La somministrazione di naloxone contrasta gli effetti degli oppioidi endogeni, verosimilmente in rapporto alla sua proprietà di antagonismo sugli stessi recettori. Questa attività degli antagonisti degli oppiacei è stata confermata su modelli umani, in ambito clinico e non clinico: in soggetti cronicamente esposti a oppiacei, in fase di post-detossificazione, gli antagonisti inducono iporessia con conseguente calo ponderale. In soggetti sani gli antagonisti inducono una ridotta ricerca e assunzione di cibo.

In individui affetti da disturbi della condotta alimentare sono documentate alterazioni dei parametri di attività oppioidergica, quali le concentrazioni plasmatiche e liquorali di beta endorfine, che risultano ridotte nei soggetti con bulimia e anoressia rispetto ai controlli. Le anomalie neuroendocrine associate ad un’alterata funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi sono risultate correggibili con la somministrazione di naltrexone .

BUPROPIONE

Il bupropione è l'altra molecola del Mysimba. 
Impiegato da decenni per la disassuefazione dal fumo di sigaretta svolge la sua funzione potenziando gli effetti della noradrenalina e della dopamina.
La dopamina è stata associata agli effetti piacevoli che provocano dipendenza, mentre l'aumentata disponibilità della noradrenalina attenua i sintomi da astinenza. La combinazione dei due migliora i risultati che si possono ottenere con la sola restrizione alimentare.

 

Biografia:

Effects of Naltrexone and Fluoxetine on Alcohol Self-Administration and Reinstatement of Alcohol Seeking Induced by Priming Injections of Alcohol and Exposure to Stress A.D. Lê, Ph.D., C.X. Poulos, Ph.D., S. Harding, J. Watchus, B.Sc., W. Juzytsch, and Y. Shaham, Ph.D.

Effects of fluoxetine on the amygdala and the hippocampus after administration of a single prolonged stress to male Wistar rates: In vivo proton magnetic resonance spectroscopy findings Fang Han n , Bing Xiao, Lili Wen, Yuxiu Shi PTSD laboratory, Department of Histology and Embryology, Institute of Pathology and Pathophysiology, China Medical University, No. 92 BeiEr Road, Heping District, Shenyang, Liaoning 110001 PR China

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